Bào chế hệ ethosome gliclazide và đánh giá khả năng phóng thích in vitro của hệ tạo thành.

Abstract

Hệ ethosome-một hệ phân phối thuốc mới mang gliclazide được nghiên cứu phát triển nhằm khắc phục những nhược điểm của gliclazide có liên quan đến đường uống, một loại thuốc trị bệnh đái tháo đường, có độ tan kém trong nước. Nghiên cứu thực hiện bào chế hệ ethosome gliclazide bằng phương pháp lạnh cổ điển với các thành phần như: gliclazide, lecithin, propylene glycol, polyethylene glycol 400 và đặc biệt là ethanol với nồng độ tương đối cao. Hệ tạo ra được đánh giá qua các tiêu chí như hình dạng qua hình chụp dưới kính hiển vi quang học và kính hiển vi điện tử truyền qua (TEM), kích thước hạt được xác định bằng phương pháp tán xạ ánh sáng động (DLS), khả năng mang thuốc được xác định bằng phương pháp siêu ly tâm lạnh với tốc độ cao 12000 vòng/phút ở 4ºC trong vòng một giờ và độ phóng thích in vitro bằng phương pháp thẩm tích qua màng cellophane để xác định được công thức tối ưu. Kết quả cho thấy, công thức A9 với 30% ethanol, 10% polyethylene glycol 400 được lựa chọn là công thức tối ưu vì đạt được kích thước hạt tương đối nhỏ, hiệu suất ethosome hóa cao và độ phóng thích in vitro cao nhất có tiềm năng lớn nhất cải thiện độ tan từ đó làm tăng sinh khả dụng. Hệ được bảo quản ở 4ºC là tốt nhất. Hệ ethosome gliclazide còn thể hiện khả năng cải thiện độ phóng thích in vitro so với gliclazide dạng viên nén.