Bán tổng hợp một số dẫn xuất berberine từ dược liệu Vàng đắng (Coscinium fenestratum) (Gaertn.) Colebr.).

Abstract

Berberine và các dẫn xuất đã và đang nhận được nhiều sự quan tâm của các nhà nghiên cứu bởi các hợp chất này có hoạt tính sinh học đa dạng và được ứng dụng rộng rãi trong nhiều lĩnh vực khác nhau của đời sống, đặc biệt là lĩnh vực hóa dược. Các tác dụng dược lý của berberine đã được nghiên cứu bao gồm giảm glucose máu, giảm rối loạn lipid máu, điều hòa miễn dịch, bảo vệ gan, bảo vệ thận, chống xơ vữa động mạch, chống oxi hoá và nhiều tác dụng khác. Do đó nhu cầu sử dụng các chế phẩm có berberine ngày càng lớn, mà công nghiệp tổng hợp hóa dược chưa sản xuất được. Hiện nay berberine trên thị trường được sản xuất bằng cách chiết từ dược liệu. Tuy nhiên, hạn chế của berberine là sinh khả dụng đường uống thấp nên việc ứng dụng các tác dụng mới của berberine bị hạn chế. Nghiên cứu này đã tìm ra điều kiện tối ưu chiết tách berberine từ Vàng đắng (Coscinium fenestratum) (Gaertn.) Colebr.) bằng phương pháp chiết soxhlet với dung môi ethanol 75°. Từ đó làm tác chất ban đầu để tổng hợp các dẫn xuất của berberine (T01, T02, T03, T04) với hiệu suất khá tốt (62-80%). Cấu trúc của các dẫn xuất tổng hợp được xác nhận dựa trên các dữ liệu phổ nghiệm hiện đại. Các dẫn xuất này định hướng mang hoạt tính kháng nấm, kháng oxi hóa, kháng viêm và một số hoạt tính sinh học tiềm năng trong tương lai.