Tổng hợp và đánh giá hoạt tính gây độc tế bào ung thư của dẫn xuất benzimidazole.

Abstract

Nghiên cứu này đã xây dựng thành công phương pháp tổng hợp dẫn xuất benzimidazole một cách an toàn, tiết kiệm và thân thiện với môi trường bằng cách sử dụng tác nhân oxi hóa sodium metabisulfite (Na2S2O5) trong điều kiện không dung môi. Áp dụng phương pháp này, sáu dẫn xuất N-H benzimidazole đã được tổng hợp thành công với hiệu suất khá tốt (62-85%). Cấu trúc của các dẫn xuất tổng hợp được xác nhận đầy đủ dựa trên các dữ liệu phổ nghiệm bao gồm HR-ESI-MS, 1H-NMR và 13C-NMR. Kết quả đánh giá hoạt tính gây độc tế bào ung thư ở người bao gồm tế bào ung thư phổi (A549), ung thư cổ tử cung (HeLa) và ung thư vú (MCF-7) cho thấy các dẫn xuất 3b, 3c, 3d, 3e, 3f đều thể hiện độc tính trên các dòng tế bào khảo sát. Đặc biệt, dẫn xuất 3d thể hiện độc tính tốt nhất với giá trị IC50 là 3.80 ± 0.12 µM (A549), 1.03 ± 0.01 µM (HeLa) và 12.12 ± 1.18 µM (MCF-7), lần lượt mạnh gấp 2 lần, 8 lần và 1.3 lần so với chất đối chứng dương 5-fluorouracil.