Nghiên cứu bào chế hệ tiểu phân nano PLGA/Quercetin ứng dụng đường tiêm tĩnh mạch hỗ trợ điều trị tăng huyết áp.

Abstract

Nghiên cứu này đã bào chế thành công các hạt nano Poly(lactic-co-glycolic acid) (PLGA) chứa hoạt chất Quercetin (QE) (PLGA/QE). Hiệu suất nạp (encapsulation efficiency - EE) và hiệu suất tải (percentage loading - DL) của hệ siêu vi hạt chứa QE (PLGA/QE) tỷ lệ 1:4 ở bước sóng 259 nm lần lượt là 59,87±1,04% và 13,02±0,20%; ở bước sóng 369 nm lần lượt là 66,10±0,17% và 14,18±0,03%. Kết quả mô tả đặc tính bằng phương pháp tán xạ động (dynamic light scattering - DLS) cho thấy kích thước hạt trung bình của PLGA/QE tỷ lệ 1:4 nhỏ hơn 1 μm, cụ thể là 246 nm (trong đó kích thước 204 nm chiếm đến 63,72%). PLGA/QE tỷ lệ 1:4 được lựa chọn để đánh giá sự tương tác của QE với hệ siêu vi hạt và khảo sát hoạt tính sinh học. Kết quả phổ hồng ngoại biến đổi Fourier (FT-IR) ghi nhận các tín hiệu đặc trưng của các nhóm chức trong chế phẩm. Kết quả đánh giá khả năng giải phóng QE của PLGA/QE thể hiện sự gia tăng ổn định hàm lượng hoạt chất QE trong quá trình khảo sát. Khả năng giải phóng hoạt chất đạt đến 66,723±0,097% và 97,430±0,418% trong 72 giờ khảo sát, tương ứng tại pH 7,4 và 5,8, điều này cho thấy sự phóng thích của PLGA/QE tốt. Đồng thời, khả năng kháng oxy hóa của PLGA/QE được xác định bằng phương pháp trung hòa gốc tự do DPPH cũng tăng theo thời gian, và tương đồng với khả năng phóng thích cuả PLGA/QE trong pH 7,4. Nghiên cứu đã thành công trong việc chế tạo PLGA chưa Quercetin có kích thước nhỏ, có khả năng kiểm soát và giải phóng chất theo thời gian mà vẫn giữ được hoạt tính sinh học của QE. Bên cạnh đó, nghiên cứu cũng chỉ ra rằng hệ siêu vi hạt tương thích với máu, an toàn để ứng dụng đường tiêm tĩnh mạch