Tổng hợp dẫn xuất thiazole kết hợp amino acid

Abstract

Quy trình hai bước tổng hợp các dẫn xuất amino acid mang dị vòng thiazole đã được thiết kế và tổng hợp thành công. Dựa trên quy trình này, tám dẫn xuất đã được tổng hợp thành công với hiệu suất toàn phần từ 15-36%. Cấu trúc của các dẫn xuất được xác định chính xác dựa trên các dữ liệu phổ nghiệm bao gồm HR-ESI-MS, FT-IR, 1H-NMR và 13C-NMR. Kết quả đánh giá gây độc trên các dòng tế bào ung thư (A549, HeLa và MCF-7) in vitro cho thấy hợp chất 5a (IC50 = 2.64 µM (A549), 3.07 µM (HeLa) và 3.92 µM (MCF-7)) có hoạt tính ức chế tế bào mạnh hơn chất đối chứng dương 5-fluorouracil (IC50 = 3.92 µM (A549), 6.36 µM (HeLa) và 8.59 µM (MCF-7)).