Tổng hợp và đánh giá hoạt tính kháng khuẩn của các dẫn xuất 1,8-dihydroxyanthraquinone có nhóm thế tại vị trí C-3

Abstract

Khung anthraquinone cho thấy nhiều tác dụng dược lý phong phú như kháng khuẩn, kháng nấm, kháng viêm và kháng ung thư. Trong nghiên cứu này, 04 dẫn xuất 1,8-dihydroxyanthraquinone có nhóm thế tại vị trí C-3 đã được tổng hợp thành công với hiệu suất 28-55%. Quy trình tổng hợp được thiết kế đơn giản và hiệu quả phù hợp với qui mô nghiên cứu phòng thí nghiệm. Ngoài ra, nghiên cứu này còn thực hiện đánh giá hoạt tính kháng khuẩn của 04 dẫn xuất tổng hợp được. Dẫn xuất (3a) thể hiện hoạt tính kháng khuẩn mạnh nhất với phổ kháng khuẩn rộng trên cả vi khuẩn gram dương và gram âm. Dẫn xuất (3b) và (3c) có hoạt tính yếu hơn chỉ ức chế trên khuẩn gram dương. Dẫn xuất (3d) là hợp chất có hoạt tính kém nhất vì không cho thấy khả năng ức chế trên các chủng vi khuản kiểm định. Cả ba dẫn xuất (3a-c) đều có khả năng ức chế Bacillus subtilis thể hiện qua nồng độ ức chế IC50 và MIC lần lượt là 3a (IC50= 9,79±0,47 µM, MIC= 107,71±0,00 µM), 3b (IC50= 16,97±0,93 µM, MIC>411,47 µM), 3c (IC50= 50,63±3,32 µM, MIC>324 µM).