Tổng hợp các dẫn xuất của rhein và đánh giá hoạt tính kháng khuẩn

Abstract

Rhein đã được nghiên cứu rộng rãi và cho thấy nhiều tác dụng dược lý phong phú như kháng khuẩn, kháng nấm, kháng viêm và kháng ung thư. Trong nghiên cứu này, quy trình tổng hợp các dẫn xuất của rhein và đánh giá hoạt tính kháng khuẩn đã được thực hiện, 06 dẫn xuất đã được tổng hợp thành công với hiệu suất 29-59 %, trong đó, các dẫn xuất 2a, 3a cho thấy khả năng kháng khuẩn tiềm năng với giá trị ức chế lần lượt là 100 và 49 % ở nồng độ thử nghiệm cao nhất. Trong đó hợp chất 2a ở nồng độ thử nghiệm cao nhất là 347,55 µM có giá trị IC50 = 217,2211,84 µM, MIC = 347,550,00 µM và hợp chất 3a ở nồng độ 356,22 µM thì có IC50 > 356,22 µM, MIC > 356,22 µM. Kết quả docking phân tử tại vị trí hoạt động của enzyme dihydrofolate reductase (DHFR) cho thấy khả năng tạo liên kết bền tại trung tâm hoạt động bởi các liên kết hydro, pi-alkyl.