Bào chế hệ vi hạt fibroin tơ tằm phối trộn Poly(ethylenglycol) (PEG) vận chuyển Methylprednisolone ứng dụng dẫn truyền qua niêm mạc lưỡi.

Abstract

Nghiên cứu hệ vi hạt được bào chế từ fibroin chiết xuất từ tơ tằm phối trộn với poly(ethylene glycol) (PEG) nhằm mục tiêu dẫn truyền hoạt chất methylprednisolone qua niêm mạc lưỡi, hướng đến ứng dụng điều trị tại chỗ các bệnh lý vùng khoang miệng. Quá trình tạo vi hạt được thực hiện bằng phương pháp thay đổi dung môi, với kích thước hạt được xác định thông qua kỹ thuật tán xạ ánh sáng động (DLS). Kết quả cho thấy hệ vi hạt có kích thước dao động từ 0,361 µm đến 7,33 µm. Hoạt chất methylprednisolone được nạp vào hệ vi hạt thông qua phương pháp đồng ngưng tụ, sử dụng tỷ lệ fibroin:cồn là 1:5, với các nồng độ PEG lần lượt là 1%, 2%, và 3%. Ở nồng độ PEG 1% và tỷ lệ FNP-5, hiệu suất tải hoạt chất đạt 60,37%, với kích thước hạt khoảng 0,435 µm, trong khi công thức khác đạt hiệu suất tải trung bình là 32,03% với hàm lượng hoạt chất nạp vào là 3 mg. Phân tích phổ hồng ngoại biến đổi Fourier (FT-IR) xác nhận sự hiện diện và tương tác đặc trưng giữa các thành phần trong hệ vi hạt, bao gồm fibroin, PEG và methylprednisolone. Kết quả khảo sát khả năng giải phóng in vitro trong môi trường mô phỏng nước bọt cho thấy sự có mặt của PEG thúc đẩy quá trình giải phóng hoàn toàn methylprednisolone trong vòng 4 giờ. Về độ bền, các hệ vi hạt FNP-5/MP và FNP-5/PEG 1%/MP thể hiện tính ổn định cao (khoảng 99%) trong môi trường nước bọt nhân tạo. Thử nghiệm HET-CAM cho thấy các hệ vi hạt FNP, FNP/PEG và FNP/MP đều an toàn, trong đó hệ FNP/PEG có khả năng bám dính mucin vượt trội, hỗ trợ tăng cường khả năng lưu giữ tại vị trí tác động. Đánh giá khả năng thẩm thấu qua niêm mạc lưỡi cho thấy hiệu suất thẩm thấu đạt từ 30% đến 40% sau 2 giờ qua niêm mạc lưỡi trên, và từ 35% đến 40% sau 4 giờ qua niêm mạc lưỡi dưới. Kết quả khảo sát tán huyết cho thấy fibroin và methylprednisolone riêng lẻ đều có mức độ tán huyết thấp, đồng thời hệ vi hạt FNP-5/PEG 1%/MP không gây hiện tượng tán huyết. Tổng kết, nghiên cứu đã xây dựng thành công hệ vi hạt fibroin/PEG tải methylprednisolone có khả năng giải phóng hoạt chất tại chỗ, thẩm thấu hiệu quả qua niêm mạc lưỡi và thể hiện tính an toàn sinh học cao. Hệ vi hạt này hứa hẹn là hệ dẫn thuốc tiềm năng trong điều trị tại chỗ các bệnh lý răng miệng như: viêm niêm mạc miệng, viêm nướu, viêm nha chu, nhiễm trùng khoang miệng, nổi đẹn,…