Tổng hợp dẫn xuất aloe-emodin mang dị vòng benzimidazole thông qua cầu nối 1,2,3-triazole.

Abstract

Aloe-emodin được biết đến là một hợp chất tự nhiên mang nhiều hoạt tính sinh học như kháng khối u, kháng khuẩn, kháng viêm và kháng ung thư. Bên cạnh đó, dị vòng benzimidazole đã được nghiên cứu rộng rãi và cho thấy được nhiều hoạt tính sinh học như: kháng khuẩn, kháng viêm, kháng khối u, chống oxy hóa và kháng ung thư. Ngoài ra, các hợp chất dị vòng chứa khung 1,2,3-triazole cũng có hoạt tính kháng khuẩn, kháng viêm và kháng ung thư. Việc lai hóa kết hợp 3 dị vòng này lại với nhau đã và đang nhận được sự quan tâm từ các nhà khoa học bởi mục tiêu thiết yếu đề ra là tìm ra được các dẫn xuất có hoạt tính sinh học mạnh mẽ như kháng ung thư và mang tiềm năng trong lĩnh vực dược học và hóa dược. Trong nghiên cứu này, quy trình tổng hợp tổng hợp dẫn xuất aloe-emodin mang dị vòng benzimidazole thông qua cầu nối 1,2,3-triazole đã được xây dựng và tổng hợp thành công 05 dẫn xuất (6a-e) với hiệu suất giai đoạn từ 48-93%. Cấu trúc của các dẫn xuất này đã được xác định dựa trên các dữ liệu phổ nghiệm bao gồm HR-ESI-MS, 1H-NMR, 13C-NMR và FT-IR.