Nghiên cứu bào chế hệ vi hạt PLGA phân phối hoạt chất Emodin và đánh giá tiềm năng ứng dụng đối với ung thư đại trực tràng.

Abstract

Nghiên cứu này đã bào chế thành công các hệ vi hạt từ Poly(D,L-lactide-co-glycolide) (PLGA) chứa hoạt chất Emodin (EMO), trong đó hoạt chất được hòa tan trong hai dung môi Dimethylformamide (DMF) và methanol (MeOH). Hiệu suất nạp (encapsulation efficiency – EE) và hiệu suất tải (Drug Loading – DL) của hệ PLGA/EMO/DMF lần lượt là 84,47±0,52% và 29,67±0,34%, còn ở hệ PLGA/EMO/MeOH lần lượt là 88,04±0,37% và 30,52±0,33%. Kết quả mô tả các đặc tính bằng SEM cho thấy có sự khác biệt về hình thái của hai loại hạt, kích thước hạt trung bình của hai hệ vi hạt được khảo sát bằng phương pháp tán xạ ánh sáng động cũng cho thấy có sự khác biệt về kích thước. Từ phổ hồng ngoại biến đổi Fourier (FT-IR) cũng ghi nhận được các tính hiệu đặc trưng của Emodin và polymer có trong chế phẩm. Kết quả khảo sát phóng thích hoạt chất cho thấy khả hoạt chất được giải phóng khá ổn định trong môi trường mô phỏng ruột và tỷ lệ phóng thích cao hơn trong môi trường mô phỏng khối u. Do hoạt chất được bao bọc bởi một lớp polymer có khả năng bị phân giải trong môi trường acid, sự giải phóng hoạt chất ở môi trường mô phỏng dịch vị cho thấy kết quả không có sự ổn định. Hoạt chất thể hiện khả năng kháng ung thư in vitro trên dòng tế bào HT-29 khi tăng nồng độ hoạt chất và thời gian khảo sát từ 24 giờ lên 48 giờ. Hai hệ vi hạt cũng cho thấy có khả năng tương thích sinh học khi kết quả khảo sát trên các thử nghiệm tán huyết và bảo vệ ấu trùng Artemia salina ghi nhận được kết quả tốt. Tóm lại, nghiên cứu đã bào chế thành công hệ vi hạt PLGA/EMO khá ổn định, hiệu suất nạp và tải cao, có khả năng phóng thích hoạt chất tốt trong môi trường mô phỏng khối u và đảm bảo tính an toàn sinh học qua các mô hình thử nghiệm.