Phân lập và xác định hoạt tính sinh học hợp chất iridoid glycoside từ cao chiết dichloromethane của vỏ cây Quao Nước (Dolichandrone spathacea (L.f.) K. Schum.).

Abstract

Cây Quao nước (Dolichandrone spathacea (L.f.) K. Schum.), thuộc họ Bignoniaceae, là loài thực vật đặc trưng của hệ sinh thái rừng ngập mặn, được thu hái tại khu vực tỉnh Đồng Tháp. Với tiềm năng chứa nhiều hợp chất có hoạt tính sinh học, nghiên cứu này được thực hiện nhằm phân lập và xác định cấu trúc hợp chất iridoid glycoside từ phân đoạn cao dichloromethane của vỏ thân cây Quao nước, đồng thời sàng lọc hoạt tính sinh học in silico và đánh giá hoạt tính chống oxy hóa in vitro của hợp chất phân lập được. Nguyên liệu vỏ thân sau khi thu hái được làm sạch, phơi khô và nghiền thành bột mịn (5,5 kg). Bột dược liệu được chiết bằng ethanol 96% theo phương pháp ngấm kiệt, thu được cao tổng (787,24 g). Cao tổng tiếp tục được phân đoạn bằng phương pháp chiết lỏng-lỏng với các dung môi có độ phân cực tăng dần gồm n-hexane, dichloromethane, ethyl acetate và n-butanol, thu được các cao phân đoạn tương ứng. Phân đoạn dichloromethane được lựa chọn để nghiên cứu chuyên sâu bằng phương pháp sắc ký cột silica gel pha thuận, kết hợp với sắc ký lớp mỏng nhằm theo dõi quá trình tách. Qua nhiều bước tinh sạch, đã phân lập được một hợp chất tinh khiết, ký hiệu Doli 1. Cấu trúc hóa học của hợp chất được xác định dựa trên phân tích các dữ liệu phổ UV-Vis, IR và NMR như: ¹H-NMR, ¹³C-NMR, COSY, HSQC và HMBC, đồng thời so sánh với tài liệu tham khảo. Kết quả cho thấy hợp chất Doli 1 là một dẫn xuất iridoid glycoside, cụ thể là 6-O-[(E)-3,4-dimethoxycinnamoyl] catalpol. Bên cạnh đó, kết quả sàng lọc hoạt tính sinh học in silico cho thấy hợp chất Doli 1 có tiềm năng thể hiện một số hoạt tính sinh học quan trọng, trong đó nổi bật nhất là hoạt tính bảo vệ gan (Pa = 0,911), chống viêm (Pa = 0,882) và giảm đau (Pa = 0,854), đây là những tác dụng sinh học thường gặp ở các hợp chất thuộc nhóm iridoid glycoside. Tuy nhiên còn tồn tại hạn chế về đặc tính dược động học khi vi phạm tiêu chí đánh giá tính “drug-likeness”. Kết quả đánh giá hoạt tính chống oxy hóa in vitro bằng phương pháp DPPH cho thấy hợp chất Doli 1 có khả năng bắt gốc tự do với giá trị IC₅₀ trung bình 6,87±0,10 mmol/mL, trong khi vitamin C có IC₅₀ 0,0698±0,0019 µmol/mL. Điều này cho thấy Doli 1 có hoạt tính chống oxy hóa nhưng yếu hơn đáng kể so với chất chuẩn.