Tổng hợp các dẫn xuất kết hợp benzimidazole/thiazole/pyridine.

Abstract

Nghiên cứu “Tổng hợp các dẫn xuất kết hợp benzimidazole/thiazole/pyridine” được thực hiện nhằm làm phong phú thêm các cấu trúc lai hóa của ba dị vòng (benzimidazole, thiazole, pyridine), đồng thời cung cấp cơ sở cho các nghiên cứu sàng lọc các hợp chất tiềm năng cho việc phát triển thuốc mới. Đề tài được tiến hành thông qua các phương pháp như sau: phản ứng được thực hiện bằng phương pháp đun hoàn lưu và gia nhiệt kết hợp khuấy từ, theo dõi tiến trình phản ứng bằng sắc ký lớp mỏng (TLC), tinh chế sản phẩm của từng giai đoạn bằng phương pháp sắc ký cột, xác định cấu trúc các dẫn xuất được tổng hợp bằng các phương pháp phổ nghiệm (HR-ESI-MS, FT-IR, 1D- và 2D-NMR). Nghiên cứu đã xây dựng được 1 quy trình tổng hợp các dẫn xuất kết hợp benzimidazole, thiazole và pyridine. Quy trình đơn giản, dễ thực hiện và phù hợp với điều kiện phòng thí nghiệm. Dựa trên quy trình 3 bước đã thiết kế, nghiên cứu đã tổng hợp được thành công 5 dẫn xuất mới với sự kết hợp dị vòng benzimidazole, thiazole và pyridine (7a-e) với hiệu suất toàn phần đạt từ 17-26%. Điều này góp phần làm phong phú thêm cấu trúc hóa học, cũng như định hướng cho các nghiên cứu sau này để tạo tiền đề cho việc tổng hợp các loại thuốc mới.