Tổng hợp và thử tác dụng ức chế enzym glutaminyl cyclase của một số dẫn chất 1-(3-methoxy-4-(2-(piperazin-1-yl)ethoxy)phenyl)-3-(3-(5-methyl-1H-imidazol-1-yl)propyl) thiourea thơm

Abstract

Một số dẫn xuất aryl mới của 1-(3metoxy-4-(2-piperazin-1-YL) ethoxy) phenyl)-3(3- (5-metyl-1Himidazol-1-YL) propyl) thiourea được tổng hợp thông qua một con đường tổng hợp 4 bước với các phản ứng nổi tiếng. Khi glutaminyl cyclase (QC) là một mục tiêu quan trọng để thiết kế các tác nhân chống Alzheimer, các dẫn xuất thu được đánh giá cho glutaminyl cyclase (QC) bằng phương pháp fluorometrical. Trong số này, năm hợp chất (14-181 cho thấy hoạt tính tiềm năng mong muốn (giá trị lC50 là 12,0- 66,8 nM).