Cải tiến quy trình tổng hợp bicalutamide làm thuốc điều trị ung thư tiền liệt tuyến

Abstract

Năm 2014, nhóm tác giả thông báo quy trình tổng hợp bicalutamide đi từ nguyên liệu đầu 4-cyano-3-trifluoromethyphenylfluoride với methacryl-amidequa 4 bước với hiệu suất 48%. Từ các kết quả nghiên cứu trên thế giới và kết quả nghiên cứu trước đây, nhóm tác giả đã nghiên cứu cải tiến quy trình tổng hợp chất bicalutamide ở quy mô pilot đi từ nguyên đầu là 4-amino-2-(trifluo-romethyl) benzonitrile với methacryloyl chloride, sử dụng tác nhân bazơ K2CO3 thay cho tác nhân NaH trong bước phản ứng tạo sản phẩm trung gian 6 đây là nguyên liệu rẻ tiền, phản ứng có thể triển khai ở quy mô pilot qua 4 bước đạt hiệu suất là 66% (theo sơ đồ 1).