Tổng hợp dẫn xuất benzimidazole.

Abstract

Benzimidazole và các dẫn xuất của nó được biết là có phổ hoạt tính sinh học rộng như kháng khuẩn, kháng nấm, kháng viêm, kháng ung thư, kháng histamin, điều trị giun sán, hạ huyết áp, điều trị trào ngược dạ dày, viêm loét dạ dày,… Chính vì vậy, dị vòng benzimidazole đã nhận được sự quan tâm đặc biệt của các nhà khoa học nhằm nghiên cứu xây dựng các quy trình tổng hợp hiệu quả cũng như khảo sát hoạt tính sinh học của cấu trúc khung đặc biệt này. Trong nghiên cứu này, quy trình tổng hợp dẫn xuất benzimidazole trong điều kiện không dung môi sử dụng sodium metabisulfite, một muối vô cơ phổ biến, làm tác nhân oxi hóa đã được thực hiện. Kết quả cho thấy đây là phương pháp tổng hợp hiệu quả, với thời gian phản ứng ngắn, giảm chi phí, dễ thực hiện và thân thiện với môi trường. Áp dụng quy trình này, mười dẫn xuất benzimidazole (3aa-3be) mang các nhóm thế khác nhau đã được tổng hợp thành công với hiệu suất qua hai bước tổng hợp đạt 53-83%. Cấu trúc của các dẫn xuất này được xác định dựa trên các dữ liệu phổ nghiệm bao gồm HR-ESI-MS, 1H-NMR và 13C-NMR.