Nghiên cứu bào chế hệ tiểu phân nano PLGA chứa cao chiết ethanol lá Hoàn ngọc đỏ (Pseuderanthemum bracteatum Imlay) và đánh giá hoạt tính sinh học.

Abstract

Nghiên cứu đánh giá sơ bộ hàm lượng polyphenol toàn phần cũng như hoạt tính kháng oxy hóa và kháng viêm của cao chiết ethanol lá Hoàn ngọc đỏ (Pseuderanthemum bracteatum Imlay). Kết quả cho thấy hàm lượng polyphenol toàn phần (TP) của cao là 38,967 ± 0,486 (mgGAE/g cao). Khả năng kháng oxy hóa của cao cũng được tiến hành bằng phương pháp trung hòa gốc tự do DPPH, cao chiết ethanol lá Hoàn ngọc đỏ cho giá trị IC50 là 536,031 ± 7,756 µg/mL. Đánh giá khả năng kháng viêm của cao chiết bằng phương pháp ức chế gốc tự do NO• , cao chiết ethanol lá Hoàn ngọc đỏ có giá trị IC50 là 384,213 ± 7,389 µg/mL. Tiếp theo, các tiểu phân nano poly(lactic-co-glycolic acid) (PLGA) được nạp cao chiết ethanol lá Hoàn ngọc đỏ (PBE) được điều chế bằng phương pháp nhũ tương hóa bay hơi dung môi. Tiến hành nghiên cứu chế tạo các hạt nano polymer (polymeric nanoparticles - PNPs) chứa cao chiết ethanol lá Hoàn ngọc đỏ theo tỷ lệ khối lượng TP:PLGA là 1:5 và 1:10 sử dụng 2 loại polymer PLGA có trọng lượng phân tử 17 kg.mol-1 (P17A) và 54 kg.mol-1 (P54A), đồng thời đánh giá tính chất lý hóa của chế phẩm. Kết quả mô tả đặc tính bằng phương pháp tán xạ động (Dynamic light scattering - DLS) cho thấy kích thước hạt trung bình của các mẫu nhỏ hơn 1 µm và phương pháp phổ hồng ngoại biến đổi Fourier (Fourier transform infrared spectroscopy – FT-IR) chứng tỏ PNPs PLGA chứa PBE có các tín hiệu đặc trưng của PLGA, một số tín hiệu đặc trưng của cao chiết ethanol lá Hoàn ngọc đỏ bị che bởi các mũi PLGA có cường độ cao hơn. Hiệu suất nạp (EE) và hiệu suất tải (DL) PBE ở tỷ lệ 1:5 (TP:P54A) của loại nhựa P54A lần lượt là 39,041 ± 0,010 (%) và 7,243 ± 0,010 (%) có hiệu quả hơn các tỷ lệ còn lại. Kết quả đánh giá phần trăm giải phóng TP từ PNPs chứa PBE tỷ lệ TP:P54A/1:5 trong dung dịch đệm phosphate (pH = 7,4) cho thấy sự phóng thích TP tăng trong 5 giờ đầu và được duy trì sau đó. Cuối cùng, khả năng kháng oxy hóa của PNPs P54A chứa PBE tỷ lệ TP:P54A/1:5 bằng phương pháp DPPH đạt 8 % và khả năng kháng viêm bằng phương pháp NO• đạt 48 % sau 6 giờ, cho thấy PBE vẫn giữ hoạt tính sau khi tải vào PNPs. Tóm lại, nghiên cứu đã thành công trong việc chế tạo tiểu phân nano polymer PLGA chứa cao chiết ethanol lá Hoàn ngọc đỏ và giữ được hoạt tính của cao chiết.