Bào chế hệ vi hạt fibroin chiết xuất từ tơ tằm phối trộn poly(ethylenimine) (PEI) ứng dụng trong dẫn truyền hoạt chất vitamin K1.

Abstract

Vitamin K1 là vitamin hòa tan trong chất béo, ít tan trong nước, có vai trò quan trọng trong quá trình điều chỉnh sự đông đặc của máu, cần thiết cho sự hỗ trợ đông máu. Tuy nhiên, vitamin K1 là một chất thân dầu có phân tử khá lớn, cồng kềnh, kém tan trong nước, dễ bị phân huỷ hay ảnh hưởng bởi pH của môi trường trong cơ thể. Do đó, đề tài nghiên cứu này đã bào chế và đánh giá tính chất hệ vi hạt fibroin từ tơ tằm (FNP) phối trộn poly(ethylenimine) (PEI) tải nạp hoạt chất vitamin K1 (VitK1) ứng dụng trong dược phẩm. Hệ vi hạt FNP, FNP/PEI trống và hệ có tải vitamin K1 có kích thước lần lượt là 127 nm, 715 nm, 628 nm. Vitamin K1 được tải vào hệ vi hạt theo phương pháp đồng ngưng tụ và hấp phụ với hiệu suất tải lần lượt là 50,24% và 44,06%. Kết quả giải phóng thuốc in vitro trong môi trường đệm pH 7,4 (tương tự pH máu) cho thấy khi kết hợp PEI, hệ vi hạt đạt khả năng giải phóng hoàn toàn vitamin K1 trong khoảng thời gian 6 giờ. Các hệ vi hạt tải nạp thuốc còn bảo vệ và khắc phục được một phần đáng kể độ nhảy cảm của vitamin K1 ở các môi trường khác nhau như ở môi trường acid mạnh HCl pH 1,2, công thức FNP-7/VitK1 cho phần trăm bảo vệ gấp 2,5 lần và công thức FNP-7/PEI 3%/VitK1 cũng cho phần trăm bảo vệ cao vượt trội gấp 3,12 lần so với vitamin K1 tự do, tương tự ở các môi trường khác như base mạnh NaOH pH 12, H2O2 0,5% các công thức tải nạp đều cho phần trăm bảo vệ cao hơn nhiều lần. Phổ hồng ngoại biến đổi (FT-IR) cho thấy các mũi đặc trưng của fibroin, PEI và vitamin K1 trong cấu trúc hệ vi hạt. Kết quả phân tích nhiệt chuyển pha (DSC) cho thấy thay đổi về nhiệt độ chuyển pha của hệ trước và sau khi tải nạp vitamin K1 là không đáng kể và nhiệt phân hủy được tăng lên đáng kể, chứng tỏ hệ vi hạt có khả năng bảo vệ tốt hoạt chất. Tóm lại, nghiên cứu đã bào chế thành công một chế phẩm hoàn chỉnh, tạo tiền đề nghiên cứu sâu hơn về hoạt tính sinh học và ứng dụng vào các công thức bào chế dược phẩm.