Khảo sát quy trình tổng hợp dẫn xuất quinazolinone

Abstract

Các hợp chất dị vòng chứa khung sườn quinazolinone ngày càng trở nên quan trọng do có nhiều hoạt tính sinh học như kháng khuẩn, kháng nấm, kháng ung thư, kháng sốt rét, kháng HIV, chống co giật,... Đề tài đã tiến hành khảo sát một số yếu tố và đã thiết lập được điều kiện tốt nhất tổng hợp khung quinazolin-4-one từ tác chất ban đầu là isatoic anhydride với các amine và các aldehyde khác nhau, sử dụng I2 là tác nhân oxy hóa, bằng phương pháp tổng hợp cổ điển hoặc ứng dụng vi sóng. Dựa trên các điều kiện được thiết lập này, mười bảy dẫn xuất N-benzyl quinazolin-4-one, một dẫn xuất N-phenyl quinazolin-4-one và hai dẫn xuất N-alkyl quinazolin-4-one đã được tổng hợp thành công với hiệu suất tốt. Quy trình một bình phản ứng (one-pot synthesis) đơn giản, hiệu quả, sử dụng các tác nhân thân thiện với môi trường.