Bào chế và đánh giá hoạt tính chống oxy hóa của gel hydroxypropyl methylcellulose chứa metformin.

Abstract

Các gốc tự do là các phân tử hoặc các mảnh phân tử chứa một hoặc nhiều electron chưa ghép cặp trong quỹ đạo nguyên tử hoặc phân tử. Khi lượng gốc tự do quá tải, sự tích tụ của chúng trong cơ thể sẽ sinh ra hiện tượng gọi là stress oxy hóa. Stress oxy hóa gây ra ung thư, rối loạn miễn dịch, lão hóa và nhiều tác hại khác. Chất chống oxy hóa là những hóa chất liên kết với các gốc tự do và vô hiệu hóa tác dụng của chúng trong việc gây ra thiệt hại cho các phân tử sinh học. Metformin là một loại thuốc chống đái tháo đường nhóm biguanide được sử dụng rộng rãi và là chất chống oxy hóa tiềm năng. Gel càng ngày càng phổ biến trên thị trường mỹ phẩm hiện nay với thành phần chủ yếu là nước hoặc cồn trong một mạng lưới của các hạt keo rắn. Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) là chất tạo gel thuộc nhóm polymer bán tổng hợp và được sử dụng như một chất nhũ hóa, chất tạo huyền phù và chất ổn định dùng ngoài da như các chế phẩm gel và thuốc mỡ. Nghiên cứu này nhằm bào chế và đánh giá hoạt tính chống oxy hóa của gel hydroxypropyl methylcellulose chứa metformin. Đầu tiên, nghiên cứu tiến hành định lượng metformin xác định bước sóng cực đại là 233 nm, thiết lập đường chuẩn trong khoảng nồng độ từ 0,0625 – 2 µg/mL với R2 = 0,9984. Tiếp theo, nghiên cứu tiến hành bào chế và tải metformin với nồng độ 2 mg/mL, 5 mg/mL, 10 mg/mL vào gel HPMC với nồng độ HPMC là 0,6%, 0,8%, 10% đồng thời đánh giá tính chất lý hóa của các chế phẩm, kết quả cho thấy độ nhớt tăng khi nồng độ metformin giảm. Kết quả đánh giá phần trăm giải phóng metformin của các gel HPMC chứa metformin cho thấy sự phóng thích từ từ của metformin trong dung dịch đệm (pH = 5,5) và duy trì trong suốt 150 phút khảo sát. Cuối cùng, khả năng chống oxy hóa được tiến hành bằng phương pháp sử dụng DPPH với chất đối chứng là vitamin C, kết quả cho thấy dung dịch metformin cho giá trị IC50 là 70.124 µg/mL, các gel HPMC chứa metformin có giá trị IC50 lần lượt là 76.101 µg/mL, 71.998 µg/mL, 62.745 µg/mL, 64.602 µg/mL, 67.794 µg/mL. Khả năng chống oxy hóa này vẫn thấp hơn rất nhiều so với chất đối chứng vitamin C (IC50 = 3,99 µg/mL). Tóm lại, từ những kết quả trên, nghiên cứu đã thành công trong việc bào chế gel từ HPMC chứa metformin và chứng minh được hiệu quả của các chế phẩm trong hoạt động chống oxy hóa, tuy nhiên nó không đáng kể.